Thành phần

Mỗi viên chứa 500mg Mebendazole.

Chỉ định

Thuốc Fugacar 500mg không vị được chỉ định dùng trong điều trị các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột:

Enterobius vermicularis (giun kim);
Trichuris trichiura (giun tóc);
Ascaris lumbricoides (giun đũa);
Ancylostoma duodenale,
Necator americanus (giun móc).

Dược lực học

Trong những chỉ định điều trị, Mebendazole hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazole gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, dưới 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa bước đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc.
Uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của Mebendazole, mặc dù ảnh hưởng tổng thể của thức ăn đến lượng thuốc còn lại trong ống tiêu hóa là không đáng kể.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của Mebendazole khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2L/kg cho thấy Mebendazole có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với Mebendazole (ví dụ liều 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng).

Chuyển hóa
Mebendazole dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của Mebendazole) cao hơn hẳn so với Mebendazole. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ Mebendazole trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ
Mebendazole, các dạng liên kết của Mebendazole và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Trạng thái dược động học ổn định
Nồng độ của Mebendazole và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng), dẫn đến nồng độ ở tình trạng ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Dân số đặc biệt
Trẻ em: Dựa trên một số lượng hạn chế các mẫu máu, kết quả dược động học sau khi dùng liều đơn viên nén nhai Mebendazole 500 mg cho bệnh nhân nhi (từ 1 đến 16 tuổi) nhiễm một hoặc nhiều loại giun tóc và/hoặc giun đũa cho thấy trẻ em từ 1 đến 3 tuổi có nồng độ toàn thân cao hơn người lớn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 1 viên FUGACAR 500 mg duy nhất.
Viên nén có thể nhai hoặc nuốt nguyên viên. Hãy nghiền viên thuốc trước khi dùng cho trẻ nhỏ. Luôn giám sát trẻ khi trẻ đang dùng thuốc này.
Nên cân nhắc dùng FUGACAR dạng hỗn dịch uống cho những bệnh nhân như trẻ nhỏ không thể nuốt nguyên viên thuốc.
Trẻ em dưới 2 tuổi:
Xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng.

Cách dùng:

Dùng đường uống.
Quá liều
Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc sử dụng trong thời gian kéo dài, những phản ứng bất lợi sau đây được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm : rụng tóc, rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, và viêm cầu thận. Ngoài trừ trường hợp mất bạch cầu hạt và viêm cầu thận, những phản ứng bất lợi này cũng được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với mebendazole liều chuẩn (xem phần 4.8).

Dấu hiệu và triệu chứng
Trường hợp quá liều dùng thuốc cấp, có thể gặp co cứng bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Điều trị
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

Lưu ý

Tác dụng phụ
Trong suốt phần này, phản ứng có hại được báo cáo. Phản ứng bất lợi là các biến cố có hại được coi là có liên quan hợp lý đến việc sử dụng FUGACAR dựa trên đánh giá toàn diện về thông tin các biến cố hiện có. Mối quan hệ nhân quả với FUGACAR không thể được thiết lập một cách đáng tin cậy trong các trường hợp riêng lẻ. Hơn nữa, bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tần suất mắc phản ứng bất lợi quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc không thể so sánh trực tiếp với tần suất trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không phản ánh tần suất quan sát được trong thực hành lâm sàng.
Tính an toàn của FUGACAR đã được đánh giá trên 6276 đối tượng tham gia vào 39 thử nghiệm lâm sàng để điều trị nhiễm một loại hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường tiêu hóa. Trong 39 thử nghiệm lâm sàng này, không có phản ứng bất lợi của thuốc (ADR) nào xảy ra ở ≥ 1% đối tượng được điều trị FUGACAR. Các ADR được xác định từ các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau lưu hành với FUGACAR được đưa vào Bảng 1. Các loại tần suất được trình bày theo quy ước sau:
Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 đến <1/10); Ít gặp (≥1/1000 đến <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1000); Rất hiếm gặp (<1/10.000), Không biết (không thể ước tính từ các dữ liệu hiện có).
\

Các rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tínhᵇ; Mất bạch cầu hạt*.\
Các rối loạn hệ miễn dịch:
Hiếm gặp: Quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phản ứng kiểu phản vệᵇ.\
Các rối loạn hệ thần kinh:
Hiếm gặp: Co giậtᵇ; Chóng mặtᵃ.\
Các rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: Đau bụngᵃ.
Ít gặp: Khó chịu ở vùng bụngᵃ; Tiêu chảy, Đầy hơi, Buồn nôn, nôn\
Các rối loạn gan mật:
Hiếm gặp :Viêm gan, Xét nghiệm chức năng gan bất thường\
Các rối loạn da và mô dưới da:
Hiếm gặp: Phát ban, Hoại tử biểu bì nhiễm độc, Hội chứng Stevens-Johnson, Ngoại ban, Phù mạch, Mày đay, Rụng tóc\
Các rối loạn thận và tiết niệu:
Hiếm gặp: Viêm cầu thậnᵇ *.
ᵃ Dữ liệu tần suất ADR thu được từ các nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng hoặc nghiên cứu dịch tễ.
ᵇ Các ADR không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng; tần suất được tính dựa trên 6276 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu dịch tễ, được chia cho 3 (tần suất = 1/2092).
Quan sát thấy khi dùng liều cao hơn và thời gian dùng kéo dài hơn.
Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ
Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ sau khi cấp phép lưu hành sản phẩm là rất quan trọng, giúp tiếp tục theo dõi cân bằng lợi ích/nguy cơ của sản phẩm. Các cán bộ y tế được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi nghi ngờ nào thông qua hệ thống báo cáo quốc gia.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sỹ những phản ứng bất lợi gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng FUGACAR cho trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột. Ngoài ra, chống chỉ định dùng FUGACAR trong thời kỳ mang thai và ở những bệnh nhân có biểu hiện quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng
Kinh nghiệm sau lưu hành với FUGACAR đã ghi nhận cơn co giật ở trẻ em, bao gồm trẻ dưới 1 tuổi với tần suất rất hiếm gặp (xem phần 4.8 “Tác dụng không mong muốn”).
FUGACAR chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế, chỉ nên sử dụng FUGACAR cho trẻ từ 1–2 tuổi nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (ví dụ: nếu tình trạng nhiễm giun của trẻ gây ảnh hưởng đáng kể đến tình trạng dinh dưỡng và phát triển thể chất của trẻ).
Hiếm gặp báo cáo về rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan và giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân được điều trị với mebendazole liều chuẩn trong các bệnh lý được chỉ định (xem phần 4.8 “Tác dụng không mong muốn”). Những biến cố này, cùng với viêm cầu thận và mất bạch cầu hạt, cũng được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức liều được khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.
Kết quả từ một nghiên cứu bệnh chứng (case-control study) nghiên cứu về sự xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazole với metronidazole. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc-thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazole và metronidazole.
Viên nén mebendazol chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa Mebendazole tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài. Nên tránh dùng đồng thời Mebendazole với metronidazol.